具体技术细节
[0009] 技术问题
[0010] 在研究过程中,本发明人专注于将疏水化多糖和CpG寡核苷酸形成复合体。这可以预期将疏水化多糖的上述优点赋予CpG寡核苷酸,并补偿CpG寡核苷酸的上述问题。然而,CpG寡核苷酸和疏水化多糖不能直接形成复合体。
[0011] 本发明的目的是提供一种将CpG寡核苷酸和疏水化多糖形成复合体的技术。
[0012] 问题的解决方案
[0013] 当难以将疏水化多糖和其他物质形成复合体时,通常尝试在改变或修饰作为递送载体的疏水化多糖之后形成复合体。鉴于具有这种背景的上述问题,作为深入研究的结果,本发明人专注于CpG寡核苷酸的改变或修饰。作为进一步研究的结果,本发明人发现,包含含有具有甾醇骨架的疏水基团A的修饰CpG寡核苷酸和含有疏水基团B的修饰多糖的复合体可以解决上述问题。作为基于该发现的进一步研究的结果,本发明人完成了本发明。具体地,本发明包括以下方面。
[0014] 第1项.一种复合体,其包括含有具有甾醇骨架的疏水基团A的修饰CpG寡核苷酸和含有疏水基团B的修饰多糖。
[0015] 第2项.根据第1项所述的复合体,其中形成所述修饰CpG寡核苷酸的CpG寡核苷酸包括选自A类CpG寡核苷酸和B类CpG寡核苷酸的至少一个成员。
[0016] 第3项.根据第1项或第2项所述的复合体,其中所述疏水基团A包括选自胆固醇衍生基团、胆甾烷醇衍生基团、羊毛甾醇衍生基团、麦角甾醇衍生基团、β‑谷甾醇衍生基团、菜油甾醇衍生基团、豆甾醇衍生基团和菜子甾醇衍生基团的至少一个成员。
[0017] 第4项.根据第1项至第3项中任一项所述的复合体,其中形成所述修饰CpG寡核苷酸的核苷酸的数目为8至50。
[0018] 第5项.根据第1项至第4项中任一项所述的复合体,其中形成所述修饰多糖的多糖包括选自普鲁兰多糖、葡聚糖、直链淀粉、支链淀粉和甘露聚糖的至少一个成员。
[0019] 第6项.根据第1项至第5项中任一项所述的复合体,其中形成所述修饰多糖的多糖包括普鲁兰多糖。
[0020] 第7项.根据第1项至第6项中任一项所述的复合体,其中所述疏水基团B包括具有甾醇骨架的疏水基团。
[0021] 第8项.根据第1项至第7项中任一项所述的复合体,其中所述修饰多糖具有5000至2000000的重均分子量。
[0022] 第9项.根据第1项至第8项中任一项所述的复合体,其每摩尔份的修饰CpG寡核苷酸含有0.1至10摩尔份的修饰多糖。
[0023] 第10项.根据第1项至第8项中任一项所述的复合体,其为纳米凝胶颗粒。
[0024] 第11项.一种试剂,其包含根据第1项至第10项中任一项所述的复合体。
[0025] 第12项.一种药物,其包含根据第1项至第10项中任一项所述的复合体。
[0026] 第13项.根据第12项所述的药物,其为免疫调节剂、抗癌剂、佐剂或抗病毒剂。
[0027] 本发明的有利效果
[0028] 本发明可提供将CpG寡核苷酸和疏水化多糖形成复合体的技术。
法律保护范围
涉及权利要求数量13:其中独权3项,从权-3项
1.一种复合体,其包含含有具有甾醇骨架的疏水基团A的修饰CpG寡核苷酸和含有疏水基团B的修饰多糖。
2.根据权利要求1所述的复合体,其中形成所述修饰CpG寡核苷酸的CpG寡核苷酸包括选自A类CpG寡核苷酸和B类CpG寡核苷酸的至少一个成员。
3.根据权利要求1或2所述的复合体,其中所述疏水基团A包括选自胆固醇衍生基团、胆甾烷醇衍生基团、羊毛甾醇衍生基团、麦角甾醇衍生基团、β‑谷甾醇衍生基团、菜油甾醇衍生基团、豆甾醇衍生基团和菜子甾醇衍生基团的至少一个成员。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的复合体,其中形成所述修饰CpG寡核苷酸的核苷酸的数目为8至50。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的复合体,其中形成所述修饰多糖的多糖包括选自普鲁兰多糖、葡聚糖、直链淀粉、支链淀粉和甘露聚糖的至少一个成员。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的复合体,其中形成所述修饰多糖的多糖包括普鲁兰多糖。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的复合体,其中所述疏水基团B包括具有甾醇骨架的疏水基团。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的复合体,其中所述修饰多糖的重均分子量为5000至2000000。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的复合体,其每摩尔份所述修饰CpG寡核苷酸含有
0.1至10摩尔份的所述修饰多糖。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的复合体,其为纳米凝胶颗粒。
11.一种试剂,其包含根据权利要求1‑10中任一项所述的复合体。
12.一种药物,其包含根据权利要求1‑10中任一项所述的复合体。
13.根据权利要求12所述的药物,其为免疫调节剂、抗癌剂、佐剂或抗病毒剂。