[0001] 本发明涉及一种注射用制剂及其用途。属于医药技术领域。

[0002] 自古以来，疼痛是一个十分复杂的生理现象，也是人类疾病中发病率最高的症状。每个人的一生都有对疼痛的经历和亲身感受。依据祖国医学理论：身体内外产生一种难以忍受的苦楚叫痛，并且伴有部分酸感叫做疼。西医理论认为：发生于神经末梢和刺激传导系统的病理性异常反应到脑而引起的感觉称为疼痛。

[0003] 疼痛病症涉及的范围很广，牵涉的患者众多，波及到社会上各行各业，已有上百种疾病在发病是产生疼痛。在生活中，疼痛已是一种常见病，发病率居高不下，人们往往采取传统治疗，使疼痛得不到根治，造成经纪与时间的浪费，并影响患者的生活与工作。疼痛包含的内容很多，据咨询公司统计，在35-50岁的成人中，有55％左右被多种疼痛包围，良性复发性头痛、肩背痛、腰腿关节痛、软组织疼痛、神经性头痛都是常见症状，有其大多数病症在病程中某阶段有不同程度疼痛。其中顽固频发性的疼痛使患者，尤其是癌症晚期患者几乎都发生重度疼痛而使病人难以忍耐，十分痛苦，生命质量受到极大的损害并蒙受经纪损失。

[0004] 由于布洛芬在水中的溶解度有限，使其液体制剂的开发进展缓慢，本发明针对这个问题，采用原料药的盐的形式，以增加其在水中的溶解度。由于布洛芬的药理作用为镇痛，所以选择通常的钠盐与钾盐对药理作用无明显的增强作用，在研究中发现，某些碱性氨基酸，如精氨酸的加入还可以有效的增强制剂的镇痛效果，所以我们针对此特性，将其与布洛芬制成精氨酸盐，从而形成液体制剂，旨在增强此二者的镇痛作用。

[0011] 实施例1 右布洛芬精氨酸盐小容量注射液

[0012] 处方：

[0013] [0014] 组分 用量

[0015] [0016] 右布洛芬L-精氨酸盐 100g(以布洛芬计)

[0017] 5％盐酸溶液 适量

[0018] 5％氢氧化钠溶液 适量

[0019] 注射用水 适量

[0020] [0021] 制备方法：

[0022] 取注射用水约800ml，加入主药，搅拌溶解，用盐酸及氢氧化钠溶液调节PH值6-8，加入活性碳，60度保温15分钟，滤过，加水至4000ml，用0.22微米滤膜过滤，分装至安瓿中，灭菌即可。

[0023] 实施例2 右布洛芬精氨酸盐小容量注射液

[0024] 处方：

[0025]

[0026] 组分 用量

[0027]

[0028] 右布洛芬D-精氨酸盐 100g(以布洛芬计)

[0029] 5％盐酸溶液 适量

[0030] 5％氢氧化钠溶液 适量

[0031] 注射用水 适量

[0032]

[0033] 制备方法：

[0034] 取注射用水约800ml，加入主药，搅拌溶解，用盐酸及氢氧化钠溶液调节PH值6-8，加入活性碳，60度保温15分钟，滤过，加水至4000ml，用0.22微米滤膜过滤，分装至安瓿中，灭菌即可。

[0035] 实施例3 右布洛芬精氨酸盐无菌粉

[0036] 处方：

[0037]

[0038] 组分 用量

[0039]

[0040] 右布洛芬L-精氨酸盐无菌粉 100g(以布洛芬计)

[0041] [0042] 制备方法：

[0043] 将无菌粉在无菌条件下分装至西林瓶中即可。每瓶0.4g或0.8g(以布洛芬计)。实施例4右布洛芬精氨酸盐冻干粉

[0044] 处方：

[0045] [0046] 组分 用量

[0047] [0048] 右布洛芬D-精氨酸盐 100g(以布洛芬计)

[0049] 5％盐酸溶液 适量

[0050] 5％氢氧化钠溶液 适量

[0051] 注射用水 适量

[0052] [0053] 制备方法：

[0054] 取注射用水约800ml，加入主药，搅拌溶解，用盐酸及氢氧化钠溶液调节PH值6-8，加入活性碳，60度保温15分钟，滤过，加水至4000ml，用0.22微米滤膜过滤，分装至安瓿中，每瓶4ml，冻干即可。

[0055] 实施例5 布洛芬精氨酸盐大容量注射液

[0056] 处方：

[0057]

[0058] 组分 用量

[0059]

[0060] 右布洛芬L-精氨酸盐 400g(以布洛芬计)

[0061] 5％盐酸溶液 适量

[0062] 5％氢氧化钠溶液 适量

[0063] 注射用水 适量

[0064]

[0065] 制备方法：

[0066] 取注射用水约40000ml，加入主药，搅拌溶解，用盐酸及氢氧化钠溶液调节PH值6-8，加入活性碳，60度保温15分钟，滤过，加水至50000ml，用0.22微米滤膜过滤，分装至输液瓶中，每瓶50ml或100ml，灭菌即可。

[0067] 实施例6 药理作用比较

[0068] 1.对小鼠扭体反应次数的影响

[0069] 取KM种小鼠40只，雌雄各半，体重18-22g，随机分为4组，每组10只，分别为模型对照(生理盐水灌胃)、布洛芬灌胃给药组、精氨酸布洛芬注射给药组、精氨酸右布洛芬注射给药组，灌胃给药容积为10mL·kg-1，灌胃及注射给药剂量均为98.6mg/kg。给药45min后，各鼠腹腔注射0.6％醋酸溶液0.1mL/10g。观察15min内出现的小鼠扭体反应次数，计算镇痛抑制率，进行组间比较。结果表明，相对于对照组，各治疗组均有明显的镇痛作用，但精氨酸盐注射组镇痛作用更强，其中右布洛芬精氨酸盐作用要好于布洛芬(消旋)精氨酸组。(见表1)

[0070] 表1药物对小鼠醋酸性扭体反应的抑制作用