左旋氧氟沙星眼用凝胶 所属技术领域本发明涉及一种药物有效成分——左旋氧氟沙星——首次制成眼用凝胶，应用于眼科细菌感染的治疗。 本发明的技术方案是：左旋氧氟沙星药物有效成分与卡泊姆凝胶基质和透明质酸钠溶液形成稳定的透明膏体，施用后在眼表形成一层透气的网状膜，作用持久。 左旋氧氟沙星眼用凝胶单方制剂，其化学名为：(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸眼用凝胶；通用名：左旋氧氟沙星眼用凝胶；英文名：Levofloxacin EyeGel；汉语拼音：Zuoxuan Yangfushaxing Yanyong Ningjiao；左旋氧氟沙星药物成分与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂：其中含左旋氧氟沙星为0.1-1.0％(w/w)；含卡泊姆为0-3.0％(w/w)；含氢化硬化蓖麻油为0-5.0％(w/w)；含透明质酸钠为0-0.2％(w/w)。左旋氧氟沙星药物有效成分，在酸性条件下与适量注射用水混合，研磨成极细粉末；分别与氯化钠、蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、一起搅拌均匀，加水，加热使全部溶解。卡泊姆溶胀成水溶液，加适量硼酸制成透明乳膏，加入到上述冷却后的左旋氧氟沙星水溶液中，搅拌均匀，继续降温，加入透明质酸钠。搅拌至膏体透明，过滤，分装，包装。另外，左旋氧氟沙星药物有效成分与羟丙甲基纤维素系列、甲基纤维素系列、聚乙烯醇系列等基质均可形成凝胶，卡泊姆系列基质效果最好。上述制备工艺中，其核心技术是：(1)左旋氧氟沙星药物成分酸性条件下(pH＝5.0-6.5)溶解，(2)与辅料成分混合加热溶解(温度范围60-80℃)是保证膏体透明的关键，(3)卡泊姆溶胀(浓度范围1.5-3.0％)制成透明乳膏，(4)透明质酸钠与膏体混合。 本发明的积极效果：左旋氧氟沙星眼用凝胶的应用有以下优点：(1)、比口服给药成本低，口服每日给药量为300-600mg，而左旋氧氟沙星眼用凝胶主药含量为0.5％，每日使用凝胶量约150-225mg，左旋氧氟沙星每日使用量为0.75-1.25mg。(2)、左旋氧氟沙星眼用凝胶直接作用于患处，能充分有效地发挥作用，可避免口服药物治疗所带来的胃肠道刺激和其他副作用。(3)、相对于其它眼用制剂，凝胶剂具有无可比拟的优点，和滴眼液相比左旋氧氟沙星眼用凝胶不易被泪液稀释，在眼内停留时间长，有利于主药的充分吸收和利用；和凡士林基质的眼膏相比，左旋氧氟沙星眼用凝胶水溶性好，容易清洗，不污染衣物，使用方便。另一方面，左旋氧氟沙星眼用凝胶不造成视野模糊，昼夜都可使用。 ②.硼酸、卡泊姆、搅拌均匀，加入①中。 ③.加热，搅拌均匀。 ③.加热，搅拌均匀。 ④.降温，40℃以下，加入透明质酸钠。 ⑤.过滤，分装，包装，即得。处方2：左旋氧氟沙星…………0.1-1.0g 卡泊姆……………0.1-3.0g氯化钠…………………0.1-1.0g 硼酸………………0.5-2.0g氢化硬化蓖麻油………0.1-5.0g 羟苯乙酯…………0.025-0.1g丙二醇…………………0.5-5.0g 透明质酸钠………0.01-0.1g制成………………………100.0g操作过程：①.左氧氟沙星研细，与氯化钠、蓖麻油、羟苯乙酯、丙二醇、一起搅拌均匀，加水，加热使全部溶解。 ②.硼酸、卡泊姆、搅拌均匀，加入①中。 ③.加热，搅拌均匀。 ④.降温，40℃以下，加入透明质酸钠。 ⑤.过滤，分装，包装，即得。 图1为左氧氟沙星眼用凝胶制备工艺流程图。